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巴非替尼
POST TIME:2019-01-06 14:02编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:巴非替尼
CAS:887650-05-7
别名:N-[3-([5,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;巴非替尼
英文名:Bafetinib
密度
1.36
概述
巴非替尼(Bosutinib)是一种有效的,选择性的,由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似,都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25~55倍,可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株(M244V,G250E,Q252H,Y253F,E255K,M351T和H396P)增殖,但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬,并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。
理化性质
外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存:3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼
靶点
表1为巴非替尼的靶点
作用机理
与伊马替尼, bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶,从而抑制细胞生长和凋亡(细胞死亡)。由于双重作用机理,这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病,恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少,因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞,并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
储存液配制
表2为巴非替尼的储存液配制配方
应用
用于治疗白血病
主要参考资料
[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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