博彩平台
质量是生命、服务是灵魂
免费咨询:
027-59265633
博彩平台
博彩平台
企业概况
LOGO理念
产品中心
生物化工
有机原料
表面活性剂
医药中间体
天然产物
无机化工
染料及颜料
催化剂及助剂
原料药
化学农药原药
香精与香料
服务与优势
合作企业
经营范围
品质保障
人才招聘
实验室研发员
最新新闻
摆渡新闻
行业动态
博彩平台
联系方式
主页
>
产品中心
>
原料药
>
伊立替康
POST TIME:2019-01-06 14:02编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:伊立替康
CAS:97682-44-5
别名:[1,4'-联哌啶]-1'-羧酸(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4羟基-3,14-二氧-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚[1,2-B]喹啉-9-基酯;联哌喜树碱;(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃;伊立替康碱;(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-9-基1,4'-联哌啶-1'-羧酸酯;伊立替康三水盐酸盐;伊立替康(替康类);伊立替康(标准品)
英文名:Irinotecan
熔点
222-223°
储存条件
2-8°C
CAS 数据库
97682-44-5(CAS DataBase Reference)
化学性质
淡黄色粉末,熔点222~223℃。
盐酸伊立替康(Irinotecan Hydrochloride):C33H38N4O6?HCl?3H2O。[136572-09-3]。从水得极淡黄色针状结晶或结晶性粉末,熔点256.5℃。[α]
D
20
+67.7°(C=1,水)。UV最大吸收(乙醇):221,254,359,372nm(ε53800,36600,26200,25300)。2%水溶液的Ph值为4。急性毒性LD
50
小鼠(rng/kg):177.5腹腔注射,765.3口服。
用途
抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物。
用途
抗癌药。
用途
抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物;用于制备盐酸伊立替康和盐酸伊立替康三水合物;抗癌药。
生产方法
以喜树碱(Camptothecin,I)为原料。(I)(1.00g,2.9mmo1)悬浮于含有FeSO4?7H2O(300mg,1.1mmo1)、2ml丙醛的100ml水中,在冰浴冷却下滴入11ml浓硫酸。再在搅拌下加入30%双氧水(720mg,6.4mmo1)。在室温下继续搅拌3h后,加水稀释,用氯仿(3×100ml)提取。提取液浓缩,剩余物通过一硅胶层析柱,用2%甲醇-氯仿洗脱。得淡黄色针状结晶的7-乙基喜树碱(Ⅱ),收率77%,熔点258~261℃。
化合物(II)(3.00g,8.0mmo1)和50ml 30%双氧水在800ml乙酸中,在70~80℃下加热3.5h。在45~55℃下将反应浓缩至1/3体积,剩余物倾入3L冰水。过滤收集析出的沉淀,重结晶提纯后得2.4g橙黄色针状结晶的7-乙基喜树碱-1-氧(Ⅲ),收率78%,熔点255℃。
化合物(Ⅲ)(1.00g,2.6mmo1)和2.6ml lmol/L硫酸溶于1L二氧六烷,用氮气鼓泡换气20min。在搅拌下,用带有Pyrex滤片的高压汞灯(450W,Usio UM-452)照30rain。反应液浓缩至干,剩余物溶人50ml 10%甲醇.氯仿。该溶液用500ml水洗,有机层和无机层均通过一装有次乙酰塑料(Celite)的柱子.二相中的不溶物均吸附其上,然后用10%甲醇-氯仿(3×200m1)洗脱。洗脱液浓缩后,剩余物用甲醇洗后重结晶,得0.5g淡黄色针状结晶的7-乙基-10-羟基喜树碱(Ⅳ),收率49%,熔点216℃。
化合物(IV)(5.00g,12.8mmo1)溶于10L二氧六环和50ml三乙胺,在室温和搅拌下通入光气(由3.75ml双光气作用于活性炭所产生),继续搅拌1h。过滤,滤液减压浓缩至于。剩余物用丙酮浸渍后过滤,得5.2g无色粉状的化合物(V),收率90.0%。
化合物(V)(3.0g)溶于二氯甲烷-甲醇(500ml-150m1)和15ml吡啶的混合液,搅拌下,滴加2倍化合物(Ⅵ)的二氯甲烷溶液。加毕,在室温下继续搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压蒸发。剩余物用硅胶柱层析,4%甲醇-二氯甲烷洗脱。得淡黄色粉末状的产品,收率79.8%,熔点222~223℃。
也可先把化合物(V1)转化为酰氯化物(Ⅶ)后,再和(IV)缩合而得。操作如下。将化合物(Ⅵ)(60g)溶于苯中,在搅拌和氮气氛中,在低于10℃时滴加双光气(50m1)的苯溶液。加毕,在室温下继续搅拌1h。过滤收集析出的沉淀,再溶入二氯甲烷。该溶液用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩至干,剩余物通过硅胶柱,用二氯甲烷-丙酮(500:1)洗脱。得化合物(Ⅶ)。将化合物(Ⅳ)和1.1倍的化合物(Ⅶ)溶于吡啶,在室温下搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,加入7%碳酸氢钠溶液摇晃。分出有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用硅胶柱(洗脱液为甲醇-氯仿,1:20)层析后得产品。
上一篇:
硫酸长春碱
下一篇:
鬼臼毒素
15.5K
呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
>
湖北摆渡化学制品有限公司 版权所有
十博体育
四川卫生人才网
百色人才网
乐都网热血三国2官方网站
华蓥论坛
乌鲁木齐房产网
东莞建设网
5173游戏帐号交易平台
猪网
皇冠体育网址
北京违章查询网
十博
bet365官网
欧博体育
彩票平台
ag真人
太阳城
网赌平台
赌博平台
米尼照明
汉安堂论坛
淄博天气预报
四川在线娱乐频道
鹏博士电信传媒集团
医学教育网论坛
由我科技
彩经网彩票开奖结果查询频道
欧派地板
一亩田行情分析频道
贵安欢乐水世界官网
水晶dj网
春运网长途汽车时刻表
熊猫乳业
站点地图
临沂大学招生网