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硫酸长春地辛
POST TIME:2019-01-06 14:03编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:硫酸长春地辛
CAS:53643-48-4
别名:长春碱酰胺;硫酸长春酰胺;长春酰胺;去乙酰长春花碱酰胺;3-(氨基甲酰基)-O^<4>^-去乙酰基-3-去(甲氧羰基)长春碱;癌的散;长春花碱酰胺;闻得星
英文名:DESACETYLVINBLASTINEAMIDE
熔点
230-232°
比旋光度
D25 +39.4° (c = 1.0 in methanol)
酸度系数(pKa)
pKa (DMF 66%) 5.39, 7.36; (H2O) 6.04, 7.67(at 25℃)
化学性质
从乙醇-甲醇结晶,熔点230~232℃。[α]
D
23
+39.4。(C=1.0,甲醇)。UV最大吸收(甲醇):214,266,288,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;(水)6.04,7.67。
硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体,熔点>250℃。遇热易分解。急性毒性LD
50
小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD
50
小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。
用途
半合成长春花碱衍生物,抗癌谱较长春花碱、长春新碱广,疗效高,毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止在有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物。用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小儿急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等。
用途
抗癌药。
生产方法
方法1:同样以长春碱为原料,在常压下和无水肼反应生成肼化物,经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加入盐酸,在0℃滴加亚硝酸丁酯,生成叠氮化合物,再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2:长春碱在无水甲醇溶液中,加入无水液氨,于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后,真空蒸发至干,柱层析分离得到长春地辛。
方法3:同样以长春碱为原料,在常压下,和无水肼反应后再还原得到长春地辛。
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